オレキシン受容体拮抗薬の安全性

ベルソムラ2014年に新しいタイプの睡眠薬「オレキシン受容体拮抗薬」が発売されました。商品名は「ベルソムラ」で、オレキシンという覚醒作用がある脳内物質の働きを抑えるという、これまでの睡眠薬とは違う作用があります。

オレキシン受容体拮抗薬は、副作用が少なく、とくに耐性(同じ薬を飲み続けるとだんだん効かなくなってくること)と依存性(長期間飲み続けるとなかなか薬をやめられなくなること)がまったくないというメリットがあります。

発売されたばかりでまだ処方例はそれほど多くありませんが、今後使用が増えることが予想されます>

日本で使用されてきた睡眠薬の歴史をふり返ると、第二次大戦後からしばらくは、バルビツール酸系と非バルビツール酸系という2つの睡眠薬が主流でした。

これらお薬は催眠効果は強いのですが、耐性や依存性が作られやすいという欠点がありました。

その点を改良したより安全性の高いお薬が、1980年代から使われだしたベンゾジアゼピン系（デパス錠など）と非ベンゾジアゼピン系の睡眠薬です。

催眠効果はそれまでのバルビツール酸系におよびませんが、耐性や依存性が形成されにくく現在は主流の睡眠薬になっています。

しかし、この2つもまったく耐性や依存性を形成しないわけではなく、安易に服用量を増やしたり、まんぜんと服用を続けた結果、依存に苦しんでいる人は少なくありません。

その点をさらに改善したのが、21世紀に入ってから登場したメラトニン受容体作動薬とオレキシン受容体拮抗薬という2つの新しいタイプの睡眠薬です。

メラトニン受容体作動薬は、睡眠リズムを作るメラトニンという脳内物質に作用する、副作用がない安全なお薬ですが、催眠効果はベンゾジアゼピン系のお薬より劣るという欠点があります。

もう1つのオレキシン受容体拮抗薬は催眠効果はベンゾジアゼピン系と同じくらいあり、耐性や依存性をまったく形成しないという「期待の新薬」です。

それまでの睡眠薬は神経の働きを鎮静させて眠気を催すという仕組みでしたが、オレキシン受容体拮抗薬は覚醒作用のある脳内物質の働きをブロックするという仕組みです。

耐性や依存性が形成されないのはこういう作用機序に関係していると考えられています。

オレキシン受容体拮抗薬「ベルソムラ」の承認前の大規模な臨床試験では、12カ月間使用しても耐性も依存性も形成されなかったと報告されてます。

また、昼間突然眠りの発作がおきるナルコレプシーという病気は覚醒ホルモンのオレキシンの不足によって起きると考えられており、オレキシンをブロックすることでナルコレプシーの症状が現れないか懸念されていましたが、その心配はないことが確認されました。

また、オレキシン受容体拮抗薬の作用時間は7～8時間で、入眠障害にも中途覚醒にも効果があったと報告されています。

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